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name Structure Reference Source Properties Activities Metabolism

Morphine

AlkaPlorer ID: AK008512

Synonym: None

IUPAC Name: (4R,4aR,7S,7aR,12bS)-3-methyl-2,4,4a,7,7a,13-hexahydro-1H-4,12-methanobenzofuro[3,2-e]isoquinoline-7,9-diol

Structure

SMILES: CN1CC[C@]23C4=C5C=CC(O)=C4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5

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InChI: InChI=1S/C17H19NO3/c1-18-7-6-17-10-3-5-13(20)16(17)21-15-12(19)4-2-9(14(15)17)8-11(10)18/h2-5,10-11,13,16,19-20H,6-8H2,1H3/t10-,11+,13-,16-,17-/m0/s1

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InChIKey: BQJCRHHNABKAKU-KBQPJGBKSA-N

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Properties Information

Molecule Weight: 285.343

TPSA？: 52.93000000000001

MolLogP？: 1.1981

Number of H-Donors: 2

Number of H-Acceptors: 4

RingCount: 5

Activities Information

Organism Target Name Standard Type Standard Value Standard Units doi
Bos taurus Mu opioid receptor Activity 67.0 None 10.1021/jm00037a008
Bos taurus Mu opioid receptor Ki 0.5 nM 10.1021/jm00087a004
Bos taurus Mu opioid receptor Ki 0.9 nM 10.1021/jm950817g
Bos taurus Mu opioid receptor Ki 2.5 nM 10.1021/jm00087a004
Canis lupus familiaris Canis familiaris Activity 155.0 % 10.1021/jm00215a016
Cavia porcellus Cavia porcellus Activity 8.2 None 10.1021/jm00102a019
Cavia porcellus Cavia porcellus Contraction 27.4 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Cavia porcellus EC50 51.0 nM 10.1021/jm020395s
Cavia porcellus Cavia porcellus EC50 127.4 nM 10.1021/jm040867y
Cavia porcellus Cavia porcellus Efficacy 66.0 % 10.1021/jm040867y
Cavia porcellus Cavia porcellus GPI 58.6 nM 10.1021/jm00400a012
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 0.13 nM 10.1021/jm00128a007
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 2.92 nM 10.1021/jm00376a018
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 24.0 nM 10.1021/jm00177a002
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 33.1 nM 10.1021/jm00357a007
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 58.6 nM 10.1021/jm00100a026
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 58.6 nM 10.1021/jm00383a013
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 68.2 nM 10.1021/jm00134a018
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 69.7 nM 10.1021/jm00139a004
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 75.0 nM 10.1021/jm00364a016
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 79.0 nM 10.1021/jm00045a017
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 79.8 nM 10.1021/jm00376a026
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 140.0 nM 10.1021/jm00112a018
Cavia porcellus Cavia porcellus IC50 292.0 nM 10.1021/jm00363a005
Cavia porcellus Cavia porcellus Inhibition 87.2 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Cavia porcellus Inhibition 100.0 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Cavia porcellus Kd 6.31 nM 10.1021/jm960747t
Cavia porcellus Cavia porcellus Ki 0.13 nM 10.1021/jm00065a009
Cavia porcellus Cavia porcellus pD2 7.17 None 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Cavia porcellus pD2 7.23 M 10.1016/0960-894X(95)00239-P
Cavia porcellus Cavia porcellus Potency 1000000000.0 nM 10.1021/jm00139a004
Cavia porcellus Cavia porcellus Relative potency 0.22 % 10.1021/jm00112a018
Cavia porcellus Cavia porcellus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00364a016
Cavia porcellus Cavia porcellus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00383a013
Cavia porcellus Cavia porcellus Relative potency 4.2 None 10.1021/jm00100a026
Cavia porcellus Cavia porcellus Relative potency 100.0 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Dose ratio 7.5 None 10.1021/jm00079a005
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 1.82 nM 10.1021/jm00009a013
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 130.0 nM 10.1016/S0960-894X(01)80277-8
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 213.1 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.081
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 271.0 nM 10.1021/jm950695s
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 500.0 nM 10.1016/j.bmc.2008.02.082
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 530.0 nM 10.1021/jm00392a002
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 2390.0 nM 10.1021/jm00105a027
Cavia porcellus Kappa opioid receptor IC50 2390.0 nM 10.1021/jm00115a001
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ke 20.5 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.134
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1016/s0960-894x(01)00278-5
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1021/jm000119i
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 28.1 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.033
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 33.9 nM 10.1016/j.bmcl.2006.05.060
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 35.0 nM 10.1016/j.bmcl.2015.09.040
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 35.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00449
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 35.0 nM 10.1039/C6MD00441E
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 46.9 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 49.0 nM 10.1021/jm00087a004
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 54.3 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 69.1 nM 10.1021/jm00009a015
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 86.0 nM 10.1021/jm00399a025
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 110.0 nM 10.1016/s0960-894x(98)00472-7
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 113.0 nM 10.1021/jm040894o
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 151.0 nM 10.1021/jm00105a061
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 151.0 nM 10.1021/jm0307640
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 167.0 nM 10.1021/jm00398a011
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 188.0 nM 10.1021/jm030311v
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 301.0 nM 10.1021/jm00094a006
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 301.0 nM 10.1021/jm00112a042
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 330.0 nM 10.1021/jm950817g
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 467.74 nM 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 468.0 nM 10.1021/jm400143z
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 1870.0 nM 10.1016/s0960-894x(98)00318-7
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 1870.0 nM 10.1021/jm00045a017
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 6424.0 nM 10.1021/jm00065a009
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki 10000.0 nM 10.1016/j.bmc.2010.05.071
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Ki nan None 10.1016/j.ejmech.2011.01.064
Cavia porcellus Kappa opioid receptor Relative affinity 0.7 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Mu opioid receptor Dose ratio 45.0 None 10.1021/jm00079a005
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 4.0 nM 10.1021/jm00392a002
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 8.5 nM 10.1016/S0960-894X(01)80277-8
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 29.3 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.033
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 38.0 nM 10.1021/jm00109a019
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 57.3 nM 10.1021/jm00354a006
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 58.8 nM 10.1021/jm020108k
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 70.0 nM 10.1021/jm00142a002
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 70.0 nM 10.1021/jm00397a019
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 71.6 nM 10.1021/jm00163a034
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 77.0 nM 10.1021/jm00365a017
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 150.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 311.0 nM 10.1021/jm040894o
Cavia porcellus Mu opioid receptor IC50 29300.0 nM 10.1021/jm701404s
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.134
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1016/s0960-894x(01)00278-5
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1021/jm000119i
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 1.1 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1021/jm00399a025
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 1.98 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 2.2 nM 10.1016/j.ejmech.2011.01.064
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 2.5 nM 10.1016/j.bmcl.2006.05.060
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.0 nM 10.1021/jm0307640
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.3 nM 10.1021/jm00094a006
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.3 nM 10.1021/jm00105a061
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.3 nM 10.1021/jm00112a042
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.467 nM 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.5 nM 10.1016/j.ejmech.2019.111701
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.5 nM 10.1021/jm400143z
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.9 nM 10.1016/j.bmcl.2015.09.040
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.9 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00449
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 3.9 nM 10.1039/C6MD00441E
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 5.2 nM 10.1016/j.ejmech.2021.114079
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 5.2 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01868
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 5.2 nM 10.1021/acs.jmedchem.8b01609
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 6.51 nM 10.1016/s0960-894x(98)00472-7
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 7.71 nM 10.1021/jm00163a034
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 38.0 nM 10.1016/s0960-894x(98)00318-7
Cavia porcellus Mu opioid receptor Ki 38.0 nM 10.1021/jm00045a017
Cavia porcellus Mu opioid receptor Relative affinity 98.5 % 10.1021/jm010576e
Cavia porcellus Mu opioid receptor Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00392a002
Cavia porcellus Mu opioid receptor Relative potency 100.0 None 10.1021/jm00354a006
Cavia porcellus Mu opioid receptor Relative Potency 1.0 None 10.1021/jm00365a017
Cavia porcellus Nociceptin receptor Ki 13.9 nM 10.1016/j.bmcl.2006.05.060
Cavia porcellus Opioid receptor (mu and kappa) Ratio 0.25 None 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Cavia porcellus Opioid receptor (mu and kappa) Ratio Ki 0.02 None 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
Cavia porcellus Opioid receptor (mu and kappa) Ratio Ki 0.037 None 10.1016/j.bmcl.2008.10.134
Cavia porcellus Opioid receptor (mu and kappa) Ratio Ki 27.4 None 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
Cavia porcellus Opioid receptor (mu and kappa) Ratio Ki 100.0 None 10.1021/jm400143z
Cavia porcellus Sigma-1 receptor Ki nan None 10.1016/j.ejmech.2011.01.064
Cercopithecidae Monkey Antagonist potency nan None 10.1021/jm00098a001
Cercopithecidae Monkey ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00098a001
Cercopithecidae Monkey ED50 nan umol.kg-1 10.1021/jm00105a029
Cercopithecidae Monkey PDC nan None 10.1021/jm00098a001
Cercopithecidae Monkey Physical dependence capacity nan None 10.1021/jm00177a001
Cricetulus griseus Delta-type opioid receptor Inhibition 72.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Cricetulus griseus Delta-type opioid receptor Inhibition 95.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Cricetulus griseus Kappa-type opioid receptor Inhibition 95.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Cricetulus griseus Kappa-type opioid receptor Inhibition 100.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Cryptosporidium parvum Cryptosporidium parvum IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Danio rerio Mu opioid receptor-like OR2 Ki 187.0 nM 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Danio rerio Mu opioid receptor-like OR2 Ki 187.4 nM 10.1016/j.ejmech.2015.06.025
Danio rerio Opioid receptor, delta 1b Ki 1427.0 nM 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Danio rerio Opioid receptor homologue Ki 223.0 nM 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Electrophorus electricus Acetylcholinesterase Ki 109000.0 nM 10.1016/j.bmc.2010.05.071
Entamoeba histolytica Entamoeba histolytica IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Homo sapiens Alpha-2a adrenergic receptor Activity nan None 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Alpha-2a adrenergic receptor Inhibition nan % 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Bile salt export pump IC50 135000.0 nM 10.1093/toxsci/kfq269
Homo sapiens Caco-2 logPapp -5.0 None 10.1016/j.bmc.2011.03.011
Homo sapiens Caco-2 Papp nan None 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Cytochrome P450 1A2 Inhibition nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Cytochrome P450 2C19 Inhibition nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Cytochrome P450 2C9 Inhibition nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Cytochrome P450 2D6 Activity nan None None
Homo sapiens Cytochrome P450 2D6 Inhibition nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Cytochrome P450 3A4 IC50 50000.0 nM 10.1021/jm021012t
Homo sapiens Cytochrome P450 3A4 Inhibition nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity 62.0 None 10.1021/jm00037a008
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity 93.0 % 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity 103.0 % 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity 103.0 % 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity 103.0 % 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Delta opioid receptor Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 15.6 nM 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 79.12 nM 10.1021/acsmedchemlett.0c00287
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 316.0 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 316.0 nM 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 500.0 nM 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 593.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 780.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Delta opioid receptor EC50 nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Delta opioid receptor ED50 316.0 nM 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Delta opioid receptor Efficacy 30.0 % 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Delta opioid receptor Emax 90.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Delta opioid receptor Emax 103.0 % 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Delta opioid receptor Emax nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Delta opioid receptor Emax nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Delta opioid receptor IC50 150.0 nM 10.1021/jm020164l
Homo sapiens Delta opioid receptor IC50 185.0 nM 10.1021/jm00392a002
Homo sapiens Delta opioid receptor IC50 430.0 nM 10.1016/S0960-894X(01)80277-8
Homo sapiens Delta opioid receptor IC50 nan nM 10.1021/jm000077y
Homo sapiens Delta opioid receptor Inhibition 31.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Delta opioid receptor Inhibition 63.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Delta opioid receptor Inhibition 69.0 % 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 51.0 nM 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 58.0 nM 10.1016/j.bmcl.2006.05.060
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 104.1 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 104.57 nM 10.1021/jm701457j
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 113.3 nM 10.1016/s0960-894x(02)00644-3
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 132.0 nM 10.1021/jm950817g
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1016/s0960-894x(01)00278-5
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm000119i
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm049978n
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm050577x
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 140.0 nM 10.1021/jm3001086
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 150.0 nM 10.1021/jm020108k
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 150.0 nM 10.1021/jm970861r
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 280.0 nM 10.1021/jm00087a004
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 295.0 nM 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 299.0 nM 10.1021/jm0307640
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 340.0 nM 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 375.0 nM 10.1021/jm00045a017
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 416.87 nM 10.1021/jm010576e
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 456.0 nM 10.1021/jm00094a006
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 456.0 nM 10.1021/jm00112a042
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 456.0 nM 10.1021/jm0307640
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 460.0 nM 10.1021/jm00105a061
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 510.0 nM 10.1016/s0960-894x(98)00318-7
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 605.0 nM 10.1016/j.bmc.2013.02.060
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 605.0 nM 10.1016/j.ejmech.2012.01.025
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 605.0 nM 10.1016/j.ejmech.2013.06.030
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 605.0 nM 10.1016/j.ejmech.2015.01.025
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 629.51 nM 10.1021/jm00163a034
Homo sapiens Delta opioid receptor Ki 710.0 nM 10.1016/s0960-894x(98)00472-7
Homo sapiens Delta opioid receptor pEC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Delta opioid receptor Relative affinity 0.8 % 10.1021/jm010576e
Homo sapiens Delta opioid receptor Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00392a002
Homo sapiens HERG IC50 1000000.0 nM 10.1016/j.bmcl.2005.03.080
Homo sapiens Homo sapiens Activity 0.85 % 10.1016/j.ejmech.2009.11.034
Homo sapiens Homo sapiens CL 26.0 mL.min-1.kg-1 10.1021/jm900403j
Homo sapiens Homo sapiens CL_renal 2.83 mL.min-1.kg-1 10.1021/jm900403j
Homo sapiens Homo sapiens DILI_Concern nan None 10.1016/j.drudis.2016.02.015
Homo sapiens Homo sapiens DILI_severity_class 0.0 None 10.1016/j.drudis.2016.02.015
Homo sapiens Homo sapiens F 40.0 % 10.1016/j.bmc.2007.08.060
Homo sapiens Homo sapiens Vdss 2.6 L.kg-1 10.1016/j.ejmech.2009.06.004
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity 31.0 None 10.1021/jm00037a008
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity 62.0 % 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity 62.0 % 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity 62.0 % 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity 62.0 % 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Kappa opioid receptor Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2015.09.040
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 330.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 400.0 nM 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 484.0 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 484.0 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 484.0 nM 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 484.0 nM 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1016/j.bmcl.2015.09.040
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1021/jm400050y
Homo sapiens Kappa opioid receptor EC50 nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Kappa opioid receptor ED50 1140.0 nM 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Kappa opioid receptor Efficacy nan None 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Homo sapiens Kappa opioid receptor Efficacy nan None 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Kappa opioid receptor Emax 28.0 % 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Kappa opioid receptor Emax 100.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Kappa opioid receptor Emax nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Kappa opioid receptor Emax nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Kappa opioid receptor IC50 1705.1 nM 10.1021/jm020164l
Homo sapiens Kappa opioid receptor IC50 nan nM 10.1021/jm00163a034
Homo sapiens Kappa opioid receptor Inhibition 42.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Kappa opioid receptor Inhibition 80.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Kappa opioid receptor Inhibition 90.0 % 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 6.9 nM 10.1016/j.bmcl.2009.07.119
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 13.3 nM 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1021/jm049978n
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1021/jm050577x
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 24.0 nM 10.1021/jm3001086
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 33.0 nM 10.1021/jm00087a004
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 33.7 nM 10.1016/j.bmc.2010.04.069
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 36.8 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 46.9 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 46.9 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 52.14 nM 10.1016/s0960-894x(02)00644-3
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 60.9 nM 10.1021/jm400050y
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 61.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 64.0 nM 10.1021/jm0307640
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 65.5 nM 10.1021/jm701457j
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 76.9 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 86.0 nM 10.1021/jm00127a036
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 113.0 nM 10.1021/jm021118o
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 120.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.5b00982
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 260.0 nM 10.1021/jm020108k
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 260.0 nM 10.1021/jm970861r
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 299.0 nM 10.1016/j.bmc.2013.02.060
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 299.0 nM 10.1016/j.ejmech.2012.01.025
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 299.0 nM 10.1016/j.ejmech.2013.06.030
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 299.0 nM 10.1016/j.ejmech.2015.01.025
Homo sapiens Kappa opioid receptor Ki 1900.0 nM 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Homo sapiens Kappa opioid receptor pEC50 nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Liver microsomes Activity nan None 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Liver microsomes Stability nan % 10.1021/tx300075j
Homo sapiens Monoamine oxidase A Activity nan None 10.1021/jm800656v
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity 93.0 % 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity 93.0 % 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity 93.0 % 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity 103.0 % 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2016.09.003
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1021/jm701162g
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor Activity nan None 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor deltalog(Tau/KA) -0.6 None 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor deltalog(Tau/KA) -0.3 None 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor deltalog(Tau/KA) 0.25 None 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 3.7 nM 10.1021/ml200268w
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 4.7 nM 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 5.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 6.0 nM 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 6.4 nM 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 7.0 nM 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 8.71 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 10.0 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.012
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 15.6 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 15.6 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 15.6 nM 10.1021/jm8012272
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 34.0 nM None
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 39.81 nM 10.1021/jm4010829
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 50.0 nM 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 64.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 70.79 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 71.6 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 79.43 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 147.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 203.97 nM 10.1021/acsmedchemlett.0c00287
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 316.0 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 316.0 nM 10.1021/jm101211p
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 379.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 379.6 nM 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 380.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 416.87 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 501.19 nM 10.1021/jm4010829
Homo sapiens Mu opioid receptor EC50 nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor ED50 37.0 nM 10.1021/jm061325e
Homo sapiens Mu opioid receptor ED50 37.0 nM 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Mu opioid receptor Efficacy 98.5 % 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 24.0 % 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 25.7 % 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 32.0 % 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 38.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 61.6 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 69.0 % 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 73.4 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 77.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b00420
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 77.0 % 10.1021/jm301213s
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 83.0 % 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 86.0 % 10.1021/jm061325e
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 86.0 % 10.1021/jm901503e
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 92.1 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 97.4 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00611
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 100.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 100.0 % 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 103.0 % 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax 202.0 % 10.1021/jm7010222
Homo sapiens Mu opioid receptor Emax nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 0.57 nM 10.1021/jm020164l
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 2.5 nM 10.1021/jm400904m
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 4.3 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b00420
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 4.3 nM 10.1021/jm301213s
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 6.3 nM 10.1021/acs.jmedchem.5b01899
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 410.0 nM 10.1016/j.bmcl.2019.05.045
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 410.0 nM 10.1016/j.bmcl.2019.126748
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 nan nM 10.1021/jm000077y
Homo sapiens Mu opioid receptor IC50 nan None 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Mu opioid receptor Inhibition 61.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Mu opioid receptor Inhibition 81.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Homo sapiens Mu opioid receptor Inhibition 85.0 % 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Mu opioid receptor Inhibition 91.0 % 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Homo sapiens Mu opioid receptor Inhibition 98.0 % 10.1016/j.bmc.2013.09.062
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.14 nM 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.32 nM None
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.53 nM 10.1021/acs.jmedchem.5b00982
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1021/jm049978n
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1021/jm050577x
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 0.88 nM 10.1021/jm3001086
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 1.1 nM 10.1021/jm0604777
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 1.1 nM 10.1021/jm070255o
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 1.7 nM 10.1021/jm701457j
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1021/jm00127a036
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 1.92 nM 10.1016/j.bmcl.2011.05.008
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.2 nM 10.1021/ml200268w
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.52 nM 10.1016/j.bmcl.2011.05.008
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.55 nM 10.1016/j.bmc.2011.05.035
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.55 nM 10.1021/jm9004225
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.6 nM 10.1016/j.bmc.2011.04.028
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.6 nM 10.1016/j.bmc.2013.02.060
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.6 nM 10.1016/j.ejmech.2012.01.025
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.6 nM 10.1016/j.ejmech.2013.06.030
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.6 nM 10.1016/j.ejmech.2015.01.025
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 2.84 nM 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 3.0 nM 10.1021/jm0307640
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 3.96 nM 10.1016/s0960-894x(02)00644-3
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 4.0 nM 10.1016/j.ejmech.2018.02.074
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 4.0 nM 10.1074/jbc.m703272200
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 4.19 nM 10.1021/acs.jnatprod.0c01055
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 4.2 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 4.6 nM 10.1016/j.bmcl.2011.05.008
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 5.2 nM 10.1021/jm500940q
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 5.2 nM 10.1039/C5MD00414D
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 6.08 nM 10.1016/j.ejmech.2019.111634
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 17.0 nM 10.1021/jm020108k
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 17.0 nM 10.1021/jm970861r
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 22.0 nM 10.1021/jm501535r
Homo sapiens Mu opioid receptor Ki 38.0 nM 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Homo sapiens Mu opioid receptor Log10ED50 7.13 None 10.1021/jm7010222
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio 0.021 None 10.1021/jm00127a036
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio 0.36 None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio 1.8 None 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio 2.3 None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio 265.0 None 10.1021/jm020164l
Homo sapiens Mu opioid receptor Ratio nan None 10.1039/d0md00104j
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor Activity 8.1 % 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor Activity 22.9 % 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor Activity nan None 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor EC50 3.0 nM 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor Inhibition 25.0 % 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Mu opioid receptor/Alpha-2A adrenergic receptor Inhibition nan % 10.1038/nchembio.64
Homo sapiens Opioid receptors; delta & kappa Ratio 5.8 None 10.1021/jm049978n
Homo sapiens Opioid receptors; delta & kappa Ratio Ki 5.8 None 10.1021/jm050577x
Homo sapiens Opioid receptors; delta & kappa Selectivity 6.0 None 10.1021/jm000119i
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta IC50 309.0 nM 10.1021/jm00397a019
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta Ki ratio 0.11 None 10.1021/jm020108k
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta Ratio 46.0 None 10.1021/jm00392a002
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta Selectivity 5.55 None 10.1021/jm00397a019
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta Selectivity 127.0 None 10.1021/jm049554t
Homo sapiens Opioid receptors; mu & delta Selectivity 156.0 None 10.1021/jm000119i
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Ke nan None 10.1021/jm00134a018
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Ratio 0.0056 None 10.1021/jm00065a009
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Ratio 0.02 None 10.1021/jm00399a025
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Ratio 0.04 None 10.1021/jm049978n
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Ratio Ki 0.04 None 10.1021/jm050577x
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Selectivity 27.0 None 10.1021/jm000119i
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Selectivity 42.0 None 10.1021/jm049554t
Homo sapiens Opioid receptors; mu & kappa Selectivity ratio 0.01 None 10.1021/jm00094a006
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta Control 75.0 % 10.1021/jm00180a028
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta Control 86.0 % 10.1021/jm00180a028
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 10.0 nM 10.1021/jm00183a005
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 24.0 nM 10.1021/jm00364a001
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 28.0 nM 10.1021/jm00079a005
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 29.0 nM 10.1021/jm00160a011
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 65.0 nM 10.1021/jm00156a003
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta IC50 250.0 nM 10.1021/jm00183a005
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta Ratio 25.0 None 10.1021/jm00183a005
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta Relative molar potency 1.0 None 10.1021/jm00348a015
Homo sapiens Opioid receptors; mu/kappa/delta Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00156a003
Homo sapiens P-glycoprotein 1 Activity 2.0 % 10.1021/jm021012t
Homo sapiens P-glycoprotein 1 Activity 3.7 nM/mg*min 10.1021/jm021012t
Homo sapiens P-glycoprotein 1 Activity nan None 10.1021/jm701457j
Homo sapiens P-glycoprotein 1 Activity nan None 10.1023/a:1025001131513
Homo sapiens P-glycoprotein 1 IC50 50000.0 nM 10.1021/jm021012t
Homo sapiens P-glycoprotein 1 Inhibition 2.0 % 10.1021/jm021012t
Homo sapiens Plasma K(p,uu,CSF) 0.51 None 10.1021/jm901036q
Homo sapiens Plasma t1/2 nan None 10.1021/jm300418d
Homo sapiens Sigma opioid receptor Ki 10000.0 nM 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Homo sapiens Sigma opioid receptor Ki 100000.0 nM 10.1021/jm00045a017
Homo sapiens Skin log Kp -8.57 None 10.1016/j.bmc.2007.07.050
Homo sapiens Sodium channel alpha subunits; brain (Types I, II, III) Inhibition 5.3 % 10.1021/jm00381a019
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 FC 4.3 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 FC 4.6 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 FC 5.1 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 IC50 28000.0 nM 10.1021/jm8003152
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 IC50 71790.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
Homo sapiens Solute carrier family 22 member 1 Inhibition 67.9 % 10.1021/jm8003152
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-1 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-10 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Activity 21.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Km 3280000.0 nM 10.1016/j.pharmthera.2004.10.013
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-3 Vmax 38.0 pmol/min/mg protein 10.1016/j.pharmthera.2004.10.013
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-6 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-8 Activity 15.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-8 Activity 35.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1-9 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 1A4 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2A1 Activity 73.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B10 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B15 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B4 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Activity 0.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Activity 160.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Activity 2536.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Activity 2968.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens UDP-glucuronosyltransferase 2B7 Activity 3719.0 pm/min/mg 10.1146/annurev.pharmtox.40.1.581
Homo sapiens Whole blood Retention_time 1.67 min 10.1007/s00044-012-9977-1
Leishmania amazonensis Leishmania amazonensis IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Leishmania donovani Leishmania donovani IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Leishmania infantum Leishmania infantum IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Leishmania major Leishmania major IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Leishmania mexicana Leishmania mexicana IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Mus musculus Delta opioid receptor ED50 ratio 1.25 None 10.1021/jm00168a004
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 155.0 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.033
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 390.0 nM 10.1021/jm00142a002
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 500.0 nM 10.1016/j.bmc.2008.02.082
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 644.0 nM 10.1021/jm020108k
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 736.0 nM 10.1021/jm00163a034
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 1000.0 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.081
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 1600.0 nM 10.1021/jm040894o
Mus musculus Delta opioid receptor IC50 155000.0 nM 10.1021/jm701404s
Mus musculus Delta opioid receptor Ke 7.35 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Kappa opioid receptor EC50 400.0 nM 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Mus musculus Kappa opioid receptor IC50 145.1 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Kappa opioid receptor Inhibition 71.0 % 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Mus musculus Kappa opioid receptor Ke 4.2 nM 10.1021/jm00115a001
Mus musculus Kappa opioid receptor Ke 53.5 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Kappa opioid receptor Ki 301.0 nM 10.1021/jm00047a006
Mus musculus Kappa opioid receptor Ki 1549.49 nM 10.1021/jm00163a034
Mus musculus Kappa opioid receptor Potency ratio 0.13 None 10.1021/jm00115a001
Mus musculus Mu opioid receptor Activity 1.0 nM 10.1016/j.bmc.2015.02.055
Mus musculus Mu opioid receptor EC50 30.0 nM 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Mus musculus Mu opioid receptor EC50 85.5 nM 10.1016/j.bmc.2010.03.068
Mus musculus Mu opioid receptor EC50 120.0 nM 10.1016/j.bmc.2015.02.055
Mus musculus Mu opioid receptor EC50 395.0 nM 10.1016/j.bmc.2007.10.030
Mus musculus Mu opioid receptor Emax 24.41 % 10.1016/j.bmc.2010.03.068
Mus musculus Mu opioid receptor Emax 71.0 % 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
Mus musculus Mu opioid receptor Emax 106.0 % 10.1016/j.bmc.2015.02.055
Mus musculus Mu opioid receptor IC50 1.27 nM 10.1016/j.bmc.2008.02.082
Mus musculus Mu opioid receptor IC50 1.271 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.081
Mus musculus Mu opioid receptor IC50 1215.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mu opioid receptor IC50 1420.0 nM 10.1021/jm00376a018
Mus musculus Mu opioid receptor Inhibition 97.0 % 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
Mus musculus Mu opioid receptor Inhibition nan % 10.1016/j.bmc.2010.03.068
Mus musculus Mu opioid receptor Ke 3.29 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Mu opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1016/j.bmcl.2004.09.004
Mus musculus Mu opioid receptor Ki 4.6 nM 10.1039/C6MD00450D
Mus musculus Mu opioid receptor Ratio 0.02 None 10.1016/j.bmcl.2004.09.004
Mus musculus Mu opioid receptor Ratio 3.0 None 10.1021/jm00069a017
Mus musculus Mus musculus A50 0.43 nmol 10.1021/jm300686p
Mus musculus Mus musculus A50 4.2 None 10.1021/jm030311v
Mus musculus Mus musculus A50 5.95 mg kg-1 10.1021/jm061325e
Mus musculus Mus musculus A50 19.04 nmol 10.1021/jm300686p
Mus musculus Mus musculus Activity 0.23 None 10.1021/jm00161a023
Mus musculus Mus musculus Activity 1.3 None 10.1021/jm00161a023
Mus musculus Mus musculus Activity 1.5 umol/Kg 10.1016/j.bmcl.2009.09.072
Mus musculus Mus musculus Activity 5.8 None 10.1021/jm00161a023
Mus musculus Mus musculus Activity 12.6 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 14.6 None 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Activity 24.3 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 30.0 % 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Mus musculus Mus musculus Activity 32.1 % 10.1016/j.ejmech.2009.02.026
Mus musculus Mus musculus Activity 32.9 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 32.9 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 36.7 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 36.7 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 45.0 % 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Mus musculus Mus musculus Activity 51.0 % 10.1016/j.bmc.2017.02.052
Mus musculus Mus musculus Activity 57.43 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 57.8 % 10.1016/j.ejmech.2009.02.026
Mus musculus Mus musculus Activity 64.55 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 64.9 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 64.9 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 66.0 %.min 10.1021/jm3008079
Mus musculus Mus musculus Activity 70.0 % 10.1021/jm00215a016
Mus musculus Mus musculus Activity 74.7 % 10.1016/j.ejmech.2009.02.026
Mus musculus Mus musculus Activity 78.9 % 10.1016/j.ejmech.2009.02.026
Mus musculus Mus musculus Activity 80.0 % 10.1021/jm00215a016
Mus musculus Mus musculus Activity 86.7 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 87.45 % 10.1016/j.ejmech.2008.09.002
Mus musculus Mus musculus Activity 92.5 % 10.1007/s00044-011-9619-z
Mus musculus Mus musculus Activity 92.9 % 10.1016/j.ejmech.2008.09.002
Mus musculus Mus musculus Activity 94.6 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 98.0 % 10.1016/j.bmcl.2022.128892
Mus musculus Mus musculus Activity 98.6 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 98.78 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 100.0 % 10.1021/jm301096s
Mus musculus Mus musculus Activity 100.0 % 10.1021/jm400143z
Mus musculus Mus musculus Activity 122.7 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 122.7 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 124.5 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 139.03 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 142.2 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 147.0 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 147.0 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 159.7 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity 175.78 % 10.1016/j.ejmech.2011.03.029
Mus musculus Mus musculus Activity 177.6 % 10.1016/j.bmc.2009.07.035
Mus musculus Mus musculus Activity 177.6 % 10.1016/j.bmc.2010.01.075
Mus musculus Mus musculus Activity 185.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b01285
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmc.2012.02.016
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmc.2014.02.047
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmc.2016.08.057
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmc.2019.01.003
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2009.07.057
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2011.01.091
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2018.06.009
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2013.02.019
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2013.09.031
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2014.12.049
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2016.09.077
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00256
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c01631
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c01759
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b01181
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.7b01114
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.7b01584
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jnatprod.0c01036
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jnatprod.1c00157
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jnatprod.5b00456
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acs.jnatprod.9b00095
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.2c00455
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.9b00549
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm00150a017
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm00161a023
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm00191a016
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm00223a006
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm010357t
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm030311v
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm100828n
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm101597x
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm300305c
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm400050y
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm400195y
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/jm501637c
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/np3007342
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/np400099m
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/np5003093
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1021/np990041c
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1039/C6MD00450D
Mus musculus Mus musculus Activity nan None 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus AD50 0.026 nmol 10.1021/jm00213a001
Mus musculus Mus musculus AD50 0.031 nmol 10.1021/jm00213a001
Mus musculus Mus musculus AD50 3.32 umol/Kg 10.1021/jm00213a001
Mus musculus Mus musculus AD50 6690.0 nmol/kg 10.1021/jm040894o
Mus musculus Mus musculus AD50 nan None 10.1021/jm00370a019
Mus musculus Mus musculus Analgesia 80.0 % 10.1021/jm00180a028
Mus musculus Mus musculus Analgesic effect 100.0 % 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Analgesic efficacy compared to epibatidine 122.0 % 10.1021/jm970427p
Mus musculus Mus musculus Analgesic efficacy compared to morphine 100.0 % 10.1021/jm970427p
Mus musculus Mus musculus Antagonism 0.0 % 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Antinociception 65.0 % 10.1021/jm950817g
Mus musculus Mus musculus Antinociception 100.0 % 10.1021/jm950817g
Mus musculus Mus musculus AUEC 1030.0 A% min-1 10.1016/s0960-894x(03)00056-8
Mus musculus Mus musculus AUEC 1987.0 A% min-1 10.1016/s0960-894x(03)00056-8
Mus musculus Mus musculus Duration 60.0 min 10.1021/jm00172a032
Mus musculus Mus musculus EC50 11.6 mg kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Mus musculus Mus musculus EC50 19700.0 nM 10.1021/jm020395s
Mus musculus Mus musculus ED50 1.7e-06 M kg-1 10.1021/jm00364a016
Mus musculus Mus musculus ED50 0.085 nmol 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 0.088 nmol 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 0.2 mg.kg-1 10.1021/jm00082a008
Mus musculus Mus musculus ED50 0.2 mg.kg-1 10.1021/jm00370a019
Mus musculus Mus musculus ED50 0.23 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2007.10.030
Mus musculus Mus musculus ED50 0.23 mg.kg-1 10.1021/jm00180a024
Mus musculus Mus musculus ED50 0.23 mg.kg-1 10.1021/jm00221a004
Mus musculus Mus musculus ED50 0.23 mg.kg-1 10.1021/jm048963m
Mus musculus Mus musculus ED50 0.23 mg.kg-1 10.1021/jm070255o
Mus musculus Mus musculus ED50 0.26 mg.kg-1 10.1021/jm00180a028
Mus musculus Mus musculus ED50 0.26 mg.kg-1 10.1021/jm00213a027
Mus musculus Mus musculus ED50 0.3 mg.kg-1 10.1021/jm9602470
Mus musculus Mus musculus ED50 0.36 mg.kg-1 10.1021/jm00179a005
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm00105a027
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm00115a001
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm00400a012
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm030878b
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm031126k
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm0580205
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm701457j
Mus musculus Mus musculus ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus ED50 0.42 mg.kg-1 10.1021/jm00137a004
Mus musculus Mus musculus ED50 0.437 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.8b01327
Mus musculus Mus musculus ED50 0.44 nmol 10.1016/j.bmc.2019.01.003
Mus musculus Mus musculus ED50 0.46 mg.kg-1 10.1021/jm00147a009
Mus musculus Mus musculus ED50 0.46 mg.kg-1 10.1021/jm00352a037
Mus musculus Mus musculus ED50 0.47 mg.kg-1 10.1021/jm00067a004
Mus musculus Mus musculus ED50 0.47 mg.kg-1 10.1021/jm00079a005
Mus musculus Mus musculus ED50 0.47 mg.kg-1 10.1021/jm00203a013
Mus musculus Mus musculus ED50 0.5 mg.kg-1 10.1021/jm00400a012
Mus musculus Mus musculus ED50 0.52 mg.kg-1 10.1021/jm00149a020
Mus musculus Mus musculus ED50 0.53 ug 10.1039/C6MD00450D
Mus musculus Mus musculus ED50 0.56 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2006.12.022
Mus musculus Mus musculus ED50 0.58 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Mus musculus ED50 0.6 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
Mus musculus Mus musculus ED50 0.6 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2011.07.065
Mus musculus Mus musculus ED50 0.6 mg.kg-1 10.1021/jm00196a002
Mus musculus Mus musculus ED50 0.6 ug 10.1021/jm00082a008
Mus musculus Mus musculus ED50 0.68 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
Mus musculus Mus musculus ED50 0.68 mg.kg-1 10.1021/jm00181a005
Mus musculus Mus musculus ED50 0.68 mg.kg-1 10.1021/jm00206a008
Mus musculus Mus musculus ED50 0.69 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c00901
Mus musculus Mus musculus ED50 0.7 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
Mus musculus Mus musculus ED50 0.72 pmol 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 0.72 umol.kg-1 10.1021/jm00134a020
Mus musculus Mus musculus ED50 0.73 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2006.12.022
Mus musculus Mus musculus ED50 0.79 mg.kg-1 10.1021/jm00350a019
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00180a024
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00199a018
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00205a007
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00218a021
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00221a004
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00221a027
Mus musculus Mus musculus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm048963m
Mus musculus Mus musculus ED50 0.84 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Mus musculus Mus musculus ED50 0.84 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.9b00857
Mus musculus Mus musculus ED50 0.85 mg.kg-1 10.1021/jm030878b
Mus musculus Mus musculus ED50 0.85 mg.kg-1 10.1021/jm031126k
Mus musculus Mus musculus ED50 0.85 mg.kg-1 10.1021/jm0580205
Mus musculus Mus musculus ED50 0.85 mg.kg-1 10.1021/jm701457j
Mus musculus Mus musculus ED50 0.9 mg.kg-1 10.1021/jm00398a011
Mus musculus Mus musculus ED50 0.9 mg.kg-1 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus ED50 0.96 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2012.02.023
Mus musculus Mus musculus ED50 0.98 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2007.10.030
Mus musculus Mus musculus ED50 0.98 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Mus musculus Mus musculus ED50 0.98 mg.kg-1 10.1021/jm00045a017
Mus musculus Mus musculus ED50 0.98 mg.kg-1 10.1021/jm070255o
Mus musculus Mus musculus ED50 1.0 mg.kg-1 10.1021/jm00180a024
Mus musculus Mus musculus ED50 1.0 mg.kg-1 10.1021/jm00191a016
Mus musculus Mus musculus ED50 1.0 mg.kg-1 10.1021/jm00370a019
Mus musculus Mus musculus ED50 1.02 nmol 10.1021/acs.jmedchem.6b01181
Mus musculus Mus musculus ED50 1.05 nmol 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 1.1 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2007.04.099
Mus musculus Mus musculus ED50 1.1 mg.kg-1 10.1021/jm00188a017
Mus musculus Mus musculus ED50 1.1 ug 10.1021/jm900458r
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00177a001
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00183a005
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00193a028
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00200a021
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00205a007
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00218a021
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00221a004
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00221a026
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00221a027
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00224a012
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 mg.kg-1 10.1021/jm00343a002
Mus musculus Mus musculus ED50 1.2 umol.kg-1 10.1016/s0960-894x(02)00644-3
Mus musculus Mus musculus ED50 1.339 umol.kg-1 10.1021/jm00112a042
Mus musculus Mus musculus ED50 1.34 umol.kg-1 10.1021/jm00047a006
Mus musculus Mus musculus ED50 1.4 mg.kg-1 10.1021/jm00355a010
Mus musculus Mus musculus ED50 1.5 mg.kg-1 10.1016/s0960-894x(00)00102-5
Mus musculus Mus musculus ED50 1.5 mg.kg-1 10.1021/jm00150a017
Mus musculus Mus musculus ED50 1.5 umol.kg-1 10.1021/jm00203a002
Mus musculus Mus musculus ED50 1.6 umol.kg-1 10.1016/s0960-894x(02)00644-3
Mus musculus Mus musculus ED50 1.7 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
Mus musculus Mus musculus ED50 1.7 mg.kg-1 10.1021/jm010357t
Mus musculus Mus musculus ED50 1.85 mg.kg-1 10.1021/jm00163a034
Mus musculus Mus musculus ED50 1.9 mg.kg-1 10.1021/jm00400a012
Mus musculus Mus musculus ED50 1.9 mg.kg-1 10.1021/jm031126k
Mus musculus Mus musculus ED50 1.9 mg.kg-1 10.1021/jm0580205
Mus musculus Mus musculus ED50 1.9 mg.kg-1 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus ED50 1.92 mg.kg-1 10.1021/jm030878b
Mus musculus Mus musculus ED50 1.92 mg.kg-1 10.1021/jm701457j
Mus musculus Mus musculus ED50 2.0 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
Mus musculus Mus musculus ED50 2.07 mg.kg-1 10.1021/jm501637c
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2012.01.025
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 umol.kg-1 10.1021/jm00138a015
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 umol.kg-1 10.1021/jm00144a015
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 umol.kg-1 10.1021/jm00176a013
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 umol.kg-1 10.1021/jm00186a025
Mus musculus Mus musculus ED50 2.1 umol.kg-1 10.1021/jm00361a019
Mus musculus Mus musculus ED50 2.2 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2013.11.069
Mus musculus Mus musculus ED50 2.35 nM 10.1021/jm501637c
Mus musculus Mus musculus ED50 2.35 nmol 10.1016/j.ejmech.2014.12.049
Mus musculus Mus musculus ED50 2.36 umol.kg-1 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 2.38 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2018.04.023
Mus musculus Mus musculus ED50 2.4 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2012.08.037
Mus musculus Mus musculus ED50 2.428 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.7b01363
Mus musculus Mus musculus ED50 2.44 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2011.08.006
Mus musculus Mus musculus ED50 2.48 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c00901
Mus musculus Mus musculus ED50 2.48 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
Mus musculus Mus musculus ED50 2.48 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
Mus musculus Mus musculus ED50 2.5 mg.kg-1 10.1021/jm00137a004
Mus musculus Mus musculus ED50 2.5 mg.kg-1 10.1021/jm00147a009
Mus musculus Mus musculus ED50 2.5 mg.kg-1 10.1039/C6MD00450D
Mus musculus Mus musculus ED50 2.51 mg.kg-1 10.1021/jm500159d
Mus musculus Mus musculus ED50 2.59 mg.kg-1 10.1021/jm801272c
Mus musculus Mus musculus ED50 2.6 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2007.10.030
Mus musculus Mus musculus ED50 2.7 nmol 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 2.8 mg.kg-1 10.1021/jm00105a061
Mus musculus Mus musculus ED50 2.8 nM mouse-1 10.1021/jm00376a026
Mus musculus Mus musculus ED50 3.0 umol.kg-1 10.1021/jm00160a054
Mus musculus Mus musculus ED50 3.2 mg.kg-1 10.1021/jm00082a008
Mus musculus Mus musculus ED50 3.2 nM 10.1021/jm970119r
Mus musculus Mus musculus ED50 3.24 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2015.02.055
Mus musculus Mus musculus ED50 3.3 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
Mus musculus Mus musculus ED50 3.3 mg.kg-1 10.1021/jm010357t
Mus musculus Mus musculus ED50 3.4 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2012.08.037
Mus musculus Mus musculus ED50 3.4 mg.kg-1 10.1021/jm00355a010
Mus musculus Mus musculus ED50 3.5 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2011.08.006
Mus musculus Mus musculus ED50 3.5 mg.kg-1 10.1021/jm900458r
Mus musculus Mus musculus ED50 3.8 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Mus musculus Mus musculus ED50 3.8 mg.kg-1 10.1021/jm00179a005
Mus musculus Mus musculus ED50 3.8 mg.kg-1 10.1021/jm00181a005
Mus musculus Mus musculus ED50 3.8 mg.kg-1 10.1021/jm00206a008
Mus musculus Mus musculus ED50 3.811 umol.kg-1 10.1016/s0960-894x(03)00110-0
Mus musculus Mus musculus ED50 3.91 mg.kg-1 10.1021/jm501637c
Mus musculus Mus musculus ED50 3.95 nmol 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 4.06 mg.kg-1 10.1021/jm00147a009
Mus musculus Mus musculus ED50 4.06 mg.kg-1 10.1021/jm00352a037
Mus musculus Mus musculus ED50 4.27 uM 10.1021/jm960512h
Mus musculus Mus musculus ED50 4.4 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2011.05.076
Mus musculus Mus musculus ED50 4.6 mg.kg-1 10.1016/0960-894X(95)00077-7
Mus musculus Mus musculus ED50 4.68 mg.kg-1 10.1021/jm00172a032
Mus musculus Mus musculus ED50 4.73 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
Mus musculus Mus musculus ED50 4.73 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.5b01270
Mus musculus Mus musculus ED50 4.77 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c00901
Mus musculus Mus musculus ED50 4.9 umol.kg-1 10.1021/jm00134a020
Mus musculus Mus musculus ED50 4.96 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2013.09.031
Mus musculus Mus musculus ED50 4.99 mg.kg-1 10.1021/jm00065a009
Mus musculus Mus musculus ED50 5.26 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2008.09.011
Mus musculus Mus musculus ED50 5.3 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
Mus musculus Mus musculus ED50 5.57 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2012.02.023
Mus musculus Mus musculus ED50 5.8 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2007.10.030
Mus musculus Mus musculus ED50 5.8 mg.kg-1 10.1021/jm00370a019
Mus musculus Mus musculus ED50 5.8 mg.kg-1 10.1021/jm048963m
Mus musculus Mus musculus ED50 5.8 mg.kg-1 10.1021/jm070255o
Mus musculus Mus musculus ED50 6.47 umol.kg-1 10.1073/pnas.0700295104
Mus musculus Mus musculus ED50 6.5 umol.kg-1 10.1016/j.bmcl.2018.06.009
Mus musculus Mus musculus ED50 6.6 umol.kg-1 10.1021/jm3008079
Mus musculus Mus musculus ED50 6.7 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2016.09.077
Mus musculus Mus musculus ED50 6.9 mg.kg-1 10.1021/jm900458r
Mus musculus Mus musculus ED50 6.95 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Mus musculus Mus musculus ED50 6.95 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.9b00857
Mus musculus Mus musculus ED50 7.0 nmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus ED50 7.3 mg.kg-1 10.1021/jm00172a032
Mus musculus Mus musculus ED50 7.319 umol.kg-1 10.1016/s0960-894x(03)00110-0
Mus musculus Mus musculus ED50 7.46 nmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus ED50 7.622 umol.kg-1 10.1021/jm040894o
Mus musculus Mus musculus ED50 7.8 mg.kg-1 10.1021/jm500159d
Mus musculus Mus musculus ED50 8.1 mg.kg-1 10.1021/jm00179a005
Mus musculus Mus musculus ED50 8.7 nmol 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 8.9 mg.kg-1 10.1021/jm00191a016
Mus musculus Mus musculus ED50 9.15 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2012.02.023
Mus musculus Mus musculus ED50 9.8 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2007.04.099
Mus musculus Mus musculus ED50 9.8 umol.kg-1 10.1021/jm00047a006
Mus musculus Mus musculus ED50 9.81 umol.kg-1 10.1021/jm00112a042
Mus musculus Mus musculus ED50 10.0 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2020.115820
Mus musculus Mus musculus ED50 10.4 umol.kg-1 10.1021/np990041c
Mus musculus Mus musculus ED50 10.5 umol.kg-1 10.1021/jm00203a002
Mus musculus Mus musculus ED50 10.8 umol.kg-1 10.1021/jm00392a002
Mus musculus Mus musculus ED50 10.9 nM 10.1021/jm970119r
Mus musculus Mus musculus ED50 10.9 umol.kg-1 10.1021/jm00156a003
Mus musculus Mus musculus ED50 10.9 umol.kg-1 10.1021/jm00383a013
Mus musculus Mus musculus ED50 11.3 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 12.1 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
Mus musculus Mus musculus ED50 12.2 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 12.42 umol.kg-1 10.1021/jm00139a004
Mus musculus Mus musculus ED50 13.5 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2012.02.023
Mus musculus Mus musculus ED50 14.4 umol.kg-1 10.1021/jm00094a006
Mus musculus Mus musculus ED50 15.0 mg.kg-1 10.1016/s0960-894x(00)00102-5
Mus musculus Mus musculus ED50 15.0 mg.kg-1 10.1021/jm010357t
Mus musculus Mus musculus ED50 15.0 nM 10.1016/j.bmcl.2008.01.062
Mus musculus Mus musculus ED50 15.0 pmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus ED50 17.3 nmol 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 17.9 mg.kg-1 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus ED50 18.4 umol.kg-1 10.1021/np990041c
Mus musculus Mus musculus ED50 20.0 mg.kg-1 10.1021/jm00179a005
Mus musculus Mus musculus ED50 21.6 uM 10.1021/jm960512h
Mus musculus Mus musculus ED50 22.5 nmol 10.1016/j.ejmech.2014.12.049
Mus musculus Mus musculus ED50 23.0 mg.kg-1 10.1021/jm00355a010
Mus musculus Mus musculus ED50 25.0 mg.kg-1 10.1021/jm00179a005
Mus musculus Mus musculus ED50 27.0 pmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus ED50 27.3 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2007.04.099
Mus musculus Mus musculus ED50 28.14 pmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus ED50 28.9 mg.kg-1 10.1016/s0960-894x(00)00102-5
Mus musculus Mus musculus ED50 31.2 mg.kg-1 10.1021/jm00147a009
Mus musculus Mus musculus ED50 32.58 umol.kg-1 10.1021/jm00112a042
Mus musculus Mus musculus ED50 35.0 pmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus ED50 77.2 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Mus musculus Mus musculus ED50 301.0 pmol 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus ED50 3030.0 pM mouse-1 10.1021/jm00383a013
Mus musculus Mus musculus ED50 3030.0 umol.kg-1 10.1021/jm00156a003
Mus musculus Mus musculus ED50 3090.0 pM mouse-1 10.1021/jm00392a002
Mus musculus Mus musculus ED50 nan mg.kg-1 10.1021/jm00115a001
Mus musculus Mus musculus ED50 nan mg.kg-1 10.1021/jm00150a017
Mus musculus Mus musculus ED50 nan mg.kg-1 10.1021/jm00180a028
Mus musculus Mus musculus ED50 nan mg.kg-1 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus FC 44.0 None 10.1021/jm300686p
Mus musculus Mus musculus Hind-paw lick latency time 25.2 s 10.1021/jm00142a002
Mus musculus Mus musculus IC50 194.0 nM 10.1021/jm00357a007
Mus musculus Mus musculus IC50 244.0 nM 10.1021/jm00376a026
Mus musculus Mus musculus IC50 492.0 nM 10.1021/jm00134a018
Mus musculus Mus musculus IC50 500.0 nM 10.1021/jm00137a004
Mus musculus Mus musculus IC50 644.0 nM 10.1021/jm00100a026
Mus musculus Mus musculus IC50 1420.0 nM 10.1021/jm00363a005
Mus musculus Mus musculus IC50 1722.0 nM 10.1021/jm00112a018
Mus musculus Mus musculus ID50 0.3431 mg.kg-1 10.1021/acs.jnatprod.5b00456
Mus musculus Mus musculus ID50 0.67 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2007.12.008
Mus musculus Mus musculus ID50 1.7 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(01)80179-7
Mus musculus Mus musculus ID50 3.4 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(01)80179-7
Mus musculus Mus musculus Inhibition 50.7 % 10.1016/j.bmc.2007.06.006
Mus musculus Mus musculus Inhibition 68.02 % 10.1007/s00044-012-0449-4
Mus musculus Mus musculus Inhibition 86.0 % 10.1021/acs.jnatprod.7b00941
Mus musculus Mus musculus Inhibition 94.0 % 10.1021/np400099m
Mus musculus Mus musculus Inhibition 97.21 % 10.1021/np400099m
Mus musculus Mus musculus Inhibition 98.3 % 10.1021/np400099m
Mus musculus Mus musculus Inhibition 100.0 % 10.1007/s00044-011-9619-z
Mus musculus Mus musculus Inhibition 100.0 % 10.1007/s00044-012-0449-4
Mus musculus Mus musculus Inhibition nan % 10.1021/acs.jnatprod.5b00456
Mus musculus Mus musculus Inhibition nan % 10.1021/jm00203a002
Mus musculus Mus musculus Inhibition nan % 10.1021/np5003093
Mus musculus Mus musculus Kd 1000.0 nM 10.1021/jm00139a004
Mus musculus Mus musculus Ke nan None 10.1021/jm00134a018
Mus musculus Mus musculus Ke naloxone 4.2 nM 10.1021/jm00105a027
Mus musculus Mus musculus Ki 0.09 nM 10.1021/jm00065a009
Mus musculus Mus musculus Ki 1.0 nM 10.1021/jm00065a009
Mus musculus Mus musculus Latency 22.4 s 10.1021/jm049923l
Mus musculus Mus musculus Latency 27.7 s 10.1021/jm049923l
Mus musculus Mus musculus Latency 28.6 s 10.1021/jm049923l
Mus musculus Mus musculus LD50 531.0 mg.kg-1 10.1021/jm00137a004
Mus musculus Mus musculus Licking latency 23.8 None 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Licking latency 24.5 None 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Licking latency 26.4 None 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus Licking latency 28.7 None 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus MAD 0.2 mg kg-1 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus MAD 2.0 mg kg-1 10.1021/jm970427p
Mus musculus Mus musculus %max 100.0 % 10.1021/jm300686p
Mus musculus Mus musculus MNTD 20.0 mg kg-1 10.1021/jm970427p
Mus musculus Mus musculus MNTD 30.0 mg kg-1 10.1021/jm021057u
Mus musculus Mus musculus MPE 6.67 % 10.1016/j.bmc.2019.01.003
Mus musculus Mus musculus MPE 9.88 % 10.1016/j.bmc.2019.01.003
Mus musculus Mus musculus MPE 30.15 % 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus MPE 36.5 % 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus MPE 41.05 % 10.1021/acs.jmedchem.1c01631
Mus musculus Mus musculus MPE 50.0 % 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus MPE 53.6 % 10.1016/j.bmc.2020.115438
Mus musculus Mus musculus MPE 63.0 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Mus musculus Mus musculus MPE 63.1 % 10.1016/j.ejmech.2013.02.019
Mus musculus Mus musculus MPE 63.8 % 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus MPE 69.0 % 10.1021/jm4010829
Mus musculus Mus musculus MPE 75.3 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Mus musculus Mus musculus MPE 87.6 % 10.1021/acs.jmedchem.1c00694
Mus musculus Mus musculus MPE 88.1 % 10.1007/s00044-011-9619-z
Mus musculus Mus musculus MPE 100.0 % 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Mus musculus Mus musculus MPE 100.0 % 10.1021/jm301247n
Mus musculus Mus musculus MPE 100.0 % 10.1021/jm9810248
Mus musculus Mus musculus MPE50 1.8 mg kg-1 10.1021/jm00367a013
Mus musculus Mus musculus MPE50 4.2 mg kg-1 10.1021/jm00367a013
Mus musculus Mus musculus MPE50 5.7 mg kg-1 10.1021/jm00367a013
Mus musculus Mus musculus Permeability nan None 10.1021/jm990968+
Mus musculus Mus musculus Potency vs EKC 0.13 None 10.1021/jm00105a027
Mus musculus Mus musculus Ratio 1.1 None 10.1021/jm040894o
Mus musculus Mus musculus Ratio ED50 2.23 None 10.1021/jm501637c
Mus musculus Mus musculus Ratio ED50 6.0 None 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
Mus musculus Mus musculus Ratio ED50 8.0 None 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus Ratio ED50 9.6 None 10.1016/j.ejmech.2014.12.049
Mus musculus Mus musculus Ratio ED50 11.0 None 10.1021/acs.jmedchem.5b01245
Mus musculus Mus musculus Relative potency 0.0068 % 10.1021/jm00112a018
Mus musculus Mus musculus Relative potency 0.02 None 10.1021/jm00100a026
Mus musculus Mus musculus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00142a002
Mus musculus Mus musculus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00156a003
Mus musculus Mus musculus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00383a013
Mus musculus Mus musculus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00392a002
Mus musculus Mus musculus Relative potency 1.1 None 10.1021/jm00137a004
Mus musculus Mus musculus Retention_time 158.0 min 10.1021/jm4010829
Mus musculus Mus musculus TIME 0.0009375 hr 10.1016/j.ejmech.2018.01.066
Mus musculus Mus musculus TIME 0.002083 hr 10.1016/j.ejmech.2018.01.066
Mus musculus Mus musculus TIME 0.002694 hr 10.1016/j.bmc.2010.06.002
Mus musculus Mus musculus TIME 0.002861 hr 10.1016/j.bmc.2010.06.002
Mus musculus Mus musculus TIME 0.003556 hr 10.1016/j.bmc.2010.06.002
Mus musculus Mus musculus TIME 0.007222 hr 10.1016/j.bmc.2008.11.045
Mus musculus Mus musculus TIME 0.008333 hr 10.1016/j.bmc.2008.11.045
Mus musculus Mus musculus TIME 1.75 hr 10.1021/acs.jmedchem.1c02185
Mus musculus Mus musculus TIME 1.917 hr 10.1021/acs.jmedchem.1c02185
Mus musculus Mus musculus TIME 2.067 hr 10.1021/acs.jmedchem.1c02185
Mus musculus Mus musculus Time of licking 0.0 s 10.1016/s0960-894x(98)00558-7
Mus musculus Mus musculus Time of licking 41.0 s 10.1016/s0960-894x(98)00558-7
Mus musculus Opioid receptor ED50 0.85 mg.kg-1 10.1021/jm021118o
Mus musculus Opioid receptor ED50 6.13 umol.kg-1 10.1021/jm00172a021
Mus musculus Opioid receptor IC50 27.0 nM 10.1021/jm00352a037
Mus musculus Opioid receptor IC50 258.0 nM 10.1021/jm000077y
Mus musculus Opioid receptor Log AP 5.21 None 10.1021/jm00172a021
Mus musculus Opioid receptor Relative molar potency 1.0 None 10.1021/jm00348a015
Mus musculus Opioid receptors; mu and delta ED50 0.4 mg.kg-1 10.1021/jm021118o
Mus musculus P-glycoprotein 1 IC50 50000.0 nM 10.1021/jm021012t
Mus musculus P-glycoprotein 3 Activity nan None 10.1023/a:1010984110732
Mus musculus P-glycoprotein 3 Activity nan None 10.1172/jci118214
Mus musculus P-glycoprotein 3 IC50 50000.0 nM 10.1021/jm021012t
Mus musculus P-glycoprotein 3 Ratio 1.0 None 10.1021/jm021012t
Mus musculus P-glycoprotein 3 Ratio 1.5 None 10.1021/jm021012t
Mus musculus P-glycoprotein 3 Ratio 2.4 None 10.1021/jm021012t
Plasmodium falciparum Plasmodium falciparum IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Pneumocystis carinii Pneumocystis carinii IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Rattus norvegicus Brain AUC 884.84 ng.hr.mL-1 10.1021/jm501535r
Rattus norvegicus Brain Fu 0.76 None 10.1124/dmd.110.035998
Rattus norvegicus Brain Kin 1.6 10^-4ml/g/s 10.1021/jm9016637
Rattus norvegicus Brain Kp 2.81 None 10.1124/dmd.110.035998
Rattus norvegicus Brain Vd 3.7 L.kg-1 10.1124/dmd.110.035998
Rattus norvegicus Brain Vdu 3.7 ml 10.1021/jm901036q
Rattus norvegicus Cannabinoid receptor Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2019.05.037
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Activity 1220.0 nM 10.1021/jm00065a009
Rattus norvegicus Delta opioid receptor EC50 nan None 10.1021/jm400050y
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 7.37 nM 10.1021/jm00009a013
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 205.0 nM 10.1021/jm00109a019
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 404.0 nM 10.1016/j.bmc.2010.03.068
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 684.0 nM 10.1021/jm00009a013
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 684.0 nM 10.1021/jm950695s
Rattus norvegicus Delta opioid receptor IC50 112200.0 nM 10.1021/jm701404s
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1016/j.ejmech.2011.01.064
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 2.0 nM 10.1016/j.bmcl.2015.09.040
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 2.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00449
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 2.0 nM 10.1039/C6MD00441E
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 15.0 nM 10.1016/0960-894X(95)00077-7
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 76.9 nM 10.1016/j.bmcl.2009.07.119
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 82.5 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.033
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 90.0 nM 10.1016/s0960-894x(00)00182-7
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 90.0 nM 10.1016/s0960-894x(01)00272-4
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 90.0 nM 10.1021/jm020395s
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 113.0 nM 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 116.8 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 157.0 nM 10.1021/jm030311v
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 171.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 171.0 nM 10.1021/jm400050y
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 217.0 nM 10.1021/jm021118o
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 217.0 nM 10.1021/jm030878b
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 217.0 nM 10.1021/jm040894o
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 217.0 nM 10.1021/jm0580205
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 280.0 nM 10.1021/jm00397a019
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 684.0 nM 10.1021/jm00009a015
Rattus norvegicus Delta opioid receptor Ki 10000.0 nM 10.1016/j.bmc.2010.05.071
Rattus norvegicus Kappa opioid receptor Ki 27.0 nM 10.1016/0960-894X(95)00077-7
Rattus norvegicus Kappa opioid receptor Ki 113.0 nM 10.1021/jm030878b
Rattus norvegicus Kappa opioid receptor Ki 113.0 nM 10.1021/jm0580205
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Activity 209.0 % 10.1016/j.bmcl.2009.07.119
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 21.3 nM 10.1016/s0960-894x(98)00472-7
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 123.5 nM 10.1016/j.bmcl.2009.07.119
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 123.5 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 123.5 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00857
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 194.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Rattus norvegicus Mu opioid receptor EC50 194.0 nM 10.1021/jm400050y
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Efficacy 57.0 % 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Emax 57.0 % 10.1021/jm400050y
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Emax 134.0 % 10.1021/jm7010222
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Emax 209.0 % 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Emax 209.0 % 10.1021/acs.jmedchem.9b00857
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 0.14 nM 10.1021/jm00009a013
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 1.6 nM 10.1021/jm00105a029
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 1.94 nM 10.1021/jm00009a013
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 1.94 nM 10.1021/jm950695s
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 3.9 nM 10.1021/jm00109a019
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 5.64 nM 10.1016/j.bmc.2010.03.068
Rattus norvegicus Mu opioid receptor IC50 9770.0 nM 10.1021/jm701404s
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 0.78 nM 10.1016/s0960-894x(03)00056-8
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 1.0 nM 10.1021/jm020395s
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 1.45 nM 10.1016/j.bmc.2014.07.033
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1016/s0960-894x(00)00182-7
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 1.8 nM 10.1016/s0960-894x(01)00272-4
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 2.0 nM 10.1021/jm00043a007
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 2.1 nM 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 2.15 nM 10.1021/jm00397a019
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 2.8 nM 10.1021/jm991140q
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 3.0 nM 10.1016/0960-894X(95)00077-7
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 4.8 nM 10.1016/s0960-894x(03)00056-8
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 5.7 nM 10.1021/jm00398a011
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.3 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.3 nM 10.1021/jm400050y
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.55 nM 10.1021/jm021118o
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.55 nM 10.1021/jm030878b
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.55 nM 10.1021/jm040894o
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.55 nM 10.1021/jm0580205
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.55 nM 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 6.9 nM 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 8.14 nM 10.1021/jm00009a015
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 11.0 nM 10.1021/jm030311v
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 36.0 nM 10.1021/jm00065a009
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 116.8 nM 10.1016/j.bmcl.2009.07.119
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Ki 10000.0 nM 10.1016/j.bmc.2010.05.071
Rattus norvegicus Mu opioid receptor KiH 2.5 nM 10.1021/jm8011245
Rattus norvegicus Mu opioid receptor KiL 113.0 nM 10.1021/jm8011245
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Kp 12.6 None 10.1021/jm00398a007
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Kp 300000.0 None 10.1021/jm00150a017
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Kt 150000000.0 None 10.1021/jm00150a017
Rattus norvegicus Mu opioid receptor KT 18.8 None 10.1021/jm00398a007
Rattus norvegicus Mu opioid receptor ln Kp 12.6 None 10.1021/jm00150a017
Rattus norvegicus Mu opioid receptor ln Kt 18.8 None 10.1021/jm00150a017
Rattus norvegicus Mu opioid receptor Log10ED50 7.09 None 10.1021/jm7010222
Rattus norvegicus Opioid receptor Activity 3.0 nM 10.1021/jm00215a011
Rattus norvegicus Opioid receptor EC50 3.0 nM 10.1021/jm00193a028
Rattus norvegicus Opioid receptor EC50 3.0 nM 10.1021/jm00199a018
Rattus norvegicus Opioid receptor ED50 3.0 nM 10.1021/jm00221a027
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 0.027 nM 10.1021/jm00147a009
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 4.2 nM 10.1021/jm00350a006
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 4.5 nM 10.1021/jm00355a010
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 8.6 nM 10.1021/jm00149a020
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 10.0 nM 10.1021/jm00203a002
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 11.0 nM 10.1021/jm00181a005
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 22.0 nM 10.1021/jm00133a017
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 27.0 nM 10.1021/jm00350a006
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 73.0 nM 10.1021/jm00355a010
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 160.0 nM 10.1021/jm00160a054
Rattus norvegicus Opioid receptor IC50 250.0 nM 10.1021/jm00203a002
Rattus norvegicus Opioid receptor Inhibition 1.0 % 10.1021/jm00366a024
Rattus norvegicus Opioid receptor Inhibition 2.0 % 10.1021/jm00366a024
Rattus norvegicus Opioid receptor Ki 32.5 nM 10.1021/jm970740r
Rattus norvegicus Opioid receptor Ratio IC50 25.0 None 10.1021/jm00203a002
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 0.02 None 10.1016/s0960-894x(00)00182-7
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 0.02 None 10.1016/s0960-894x(01)00272-4
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 0.02 None 10.1021/jm00109a019
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 0.07 None 10.1021/jm030311v
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 2.84 None 10.1021/jm950695s
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Ratio 130.0 None 10.1021/jm00397a019
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Selectivity 33.0 None 10.1021/jm040894o
Rattus norvegicus Opioid receptors; mu & delta Selectivity ratio 33.0 None 10.1021/jm0580205
Rattus norvegicus Plasma Cp(f) 0.23 uM 10.1021/jm901036q
Rattus norvegicus Plasma Fu 0.9 None 10.1021/jm901036q
Rattus norvegicus Plasma K(p,uu,CSF) 0.4 None 10.1021/jm901036q
Rattus norvegicus Plasma logFu 0.61 None 10.1016/j.ejmech.2009.06.004
Rattus norvegicus Rattus norvegicus A50 2.7 nM 10.1021/jm000077y
Rattus norvegicus Rattus norvegicus A50 6.3 mM kg-1 10.1021/jm000077y
Rattus norvegicus Rattus norvegicus A50 13.2 mM kg-1 10.1021/jm000077y
Rattus norvegicus Rattus norvegicus A50 14.6 mM kg-1 10.1021/jm000077y
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 1.0 None 10.1021/jm00370a015
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 1.2 % 10.1021/jm00215a016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 3.1 umol/Kg 10.1016/j.bmcl.2009.09.072
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 10.6 None 10.1021/jm00105a029
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 34.0 mm 10.1021/jm00207a023
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 36.7 % 10.1021/jm300418d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 38.0 % 10.1021/jm901497b
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 40.0 mm 10.1021/jm00207a023
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 50.0 mm 10.1021/jm00207a023
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 52.0 % 10.1016/j.bmcl.2017.06.054
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 67.0 % 10.1021/jm300573d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 70.0 % 10.1016/j.bmcl.2003.12.016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 77.0 % 10.1021/jm901497b
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity 577.0 % 10.1016/j.bmcl.2009.08.063
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1016/j.bmc.2017.07.021
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2008.04.006
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2009.02.106
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1016/j.bmcl.2011.10.091
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1016/j.ejmech.2014.12.033
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.0c01726
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.5b01976
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.9b01465
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.5b00359
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.7b00396
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm00203a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm00215a016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm100092s
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm100691c
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm2016057
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm300418d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm300573d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm8011245
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Activity nan None 10.1021/jm900773n
Rattus norvegicus Rattus norvegicus AD50 13.0 mg kg-1 10.1021/jm00210a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus AD50 29.0 mg kg-1 10.1021/jm00210a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus AD50 nan None 10.1021/jm00221a004
Rattus norvegicus Rattus norvegicus DOSE 5.2 mg.kg-1 10.1016/s0960-894x(00)00102-5
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 18.5 min 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 37.0 min 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 90.0 min 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 102.2 min 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 115.3 min 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 150.0 min 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 240.0 min 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 300.0 min 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Duration 380.0 min 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED2sec 0.7 mg kg-1 10.1021/jm00398a011
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.0056 mg.kg-1 10.1021/jm00100a026
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.11 ug 10.1021/jm980724+
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.26 mg.kg-1 10.1021/jm00199a018
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.4 umol.kg-1 10.1021/jm00105a029
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.49 nmol 10.1016/j.ejmech.2014.12.033
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.6 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2012.02.023
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.8 mg.kg-1 10.1021/jm00133a017
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 0.86 umol.kg-1 10.1021/jm00047a006
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.11 mg.kg-1 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.17 mg.kg-1 10.1021/jm00199a018
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.3 mg.kg-1 10.1016/j.bmcl.2011.04.047
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.49 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c00901
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.5 mg.kg-1 10.1021/jm00211a012
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.57 mg.kg-1 10.1021/jm00226a026
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.6 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.67 umol.kg-1 10.1021/jm00370a015
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 1.8 umol.kg-1 10.1021/jm00394a016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.2 umol.kg-1 10.1021/jm00382a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.3 mg.kg-1 10.1021/jm00196a002
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.4 ug 10.1021/jm970861r
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.6 umol.kg-1 10.1021/jm300418d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.7 mg.kg-1 10.1016/j.bmc.2010.06.005
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.7 mg.kg-1 10.1016/j.ejmech.2015.11.028
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.77 mg.kg-1 10.1021/jm00172a032
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 2.9 umol.kg-1 10.1021/jm00105a029
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 3.6 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01726
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 3.9 mg.kg-1 10.1021/jm00196a002
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 4.4 mg.kg-1 10.1016/s0960-894x(00)00102-5
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 4.43 mg.kg-1 10.1021/jm00226a005
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 4.43 mg.kg-1 10.1021/jm00226a026
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 4.9 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 5.1 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.9b01465
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 5.34 mg.kg-1 10.1021/jm00221a004
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 5.8 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 6.053 umol.kg-1 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 6.25 nmol 10.1016/j.ejmech.2014.12.033
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 7.4 nmol 10.1021/acs.jmedchem.5b00841
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 7.626 umol.kg-1 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 10.0 mg.kg-1 10.1021/jm00106a051
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 10.0 mg.kg-1 10.1021/jm00215a016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 12.1 mg.kg-1 10.1021/acs.jnatprod.0c01055
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 13.29 umol.kg-1 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 15.0 nM 10.1021/jm020108k
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 15.9 mg.kg-1 10.1021/jm00226a005
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 15.9 mg.kg-1 10.1021/jm00226a026
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 16.0 mg.kg-1 10.1021/jm00133a017
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 19.0 umol.kg-1 10.1021/jm00144a015
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 19.3 umol.kg-1 10.1021/jm00138a015
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 19.3 umol.kg-1 10.1021/jm00176a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 19.3 umol.kg-1 10.1021/jm00186a025
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 20.7 umol.kg-1 10.1021/jm300418d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 23.0 nM 10.1021/jm00160a054
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 54.0 mg.kg-1 10.1016/S0960-894X(00)80398-4
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 169.3 umol.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
Rattus norvegicus Rattus norvegicus ED50 377.0 nmol 10.1016/j.ejmech.2014.12.033
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Effect 70.0 % 10.1016/j.bmcl.2003.12.016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus FC 1.0 None 10.1021/jm101211p
Rattus norvegicus Rattus norvegicus IC50 200.0 nM 10.1021/jm00365a017
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Inhibition 40.0 % 10.1016/j.bmcl.2009.02.106
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Inhibition 70.0 % 10.1021/jm400143z
Rattus norvegicus Rattus norvegicus LD50 530.0 mg.kg-1 10.1021/jm00133a017
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MED50 3.2 mg kg-1 10.1021/jm00161a027
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE 35.0 % 10.1021/jm8011245
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE 83.3 % 10.1021/acs.jmedchem.0c01726
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE50 0.61 mg kg-1 10.1021/jm00127a036
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE50 1.4 mg kg-1 10.1021/jm00399a025
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE50 4.8 mg kg-1 10.1021/jm00367a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE50 10.3 mg kg-1 10.1021/jm00367a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus MPE50 13.0 mg kg-1 10.1021/jm00399a025
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Ratio 1.0 None 10.1021/jm00226a005
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Ratio 3.5 None 10.1021/acsmedchemlett.5b00359
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Relative analgesic potency 1.0 None 10.1021/jm00382a013
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Relative potency 1.0 None 10.1021/jm00394a016
Rattus norvegicus Rattus norvegicus Relative Potency 1.0 None 10.1021/jm00365a017
Rattus norvegicus Rattus norvegicus TIME 0.001472 hr 10.1021/jm300573d
Rattus norvegicus Rattus norvegicus TIME 0.3333 hr 10.1021/jm101023r
Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 SARS-CoV-2 IC50 19952.62 nM 10.6019/CHEMBL4651402
Severe acute respiratory syndrome coronavirus 2 SARS-CoV-2 IC50 20000.0 nM 10.6019/CHEMBL4651402
Toxoplasma gondii Toxoplasma gondii IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Trichomonas vaginalis Trichomonas vaginalis IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Trypanosoma brucei Trypanosoma brucei IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Trypanosoma brucei brucei Trypanosoma brucei brucei IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Trypanosoma brucei rhodesiense Trypanosoma brucei rhodesiense IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
Trypanosoma cruzi Trypanosoma cruzi IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
None ADMET Activity 4.6 umol/Kg 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
None ADMET Activity 5.07 cm 10.1021/acs.jmedchem.1c01111
None ADMET Activity 5.07 cm 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
None ADMET Activity 10.5 cm 10.1021/acsmedchemlett.9b00549
None ADMET Activity 30.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
None ADMET Activity 50.0 % 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
None ADMET Activity 77.0 None 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
None ADMET Activity 90.0 % 10.1021/acs.jmedchem.0c01915
None ADMET Activity nan None 10.1016/j.bmc.2019.01.003
None ADMET Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.0c01726
None ADMET Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c01273
None ADMET Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.1c01631
None ADMET Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
None ADMET Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
None ADMET Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.9b00549
None ADMET AUC 375.79 ng.hr.mL-1 10.1021/jm501535r
None ADMET BPR 0.51 None 10.1021/jm901036q
None ADMET BPR 0.74 None 10.1021/acs.jmedchem.0c01367
None ADMET CL 24.0 mL.min-1.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET CL 26.0 mL.min-1.kg-1 10.1124/dmd.108.020479
None ADMET CL 34.0 mL.min-1.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET CL 50.0 mL.min-1.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET CL 73.0 mL.min-1.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET Cmax 30.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET Cmax 40.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET Cmax 250.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET Cmax 1050.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET delta logD -0.9 None 10.1021/jm0000564
None ADMET Drug uptake 0.39 uM 10.1021/acs.jmedchem.8b01136
None ADMET eLog D 0.32 None 10.1021/jm0200409
None ADMET F 49.0 % 10.1021/jm0000564
None ADMET fCmax 0.02 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 0.16 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 0.68 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 1.37 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 1.5 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 2.03 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET fCmax 6.74 uM 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None ADMET Fraction ionised 0.858 None 10.1021/jm0200409
None ADMET Fu 0.079 None 10.1021/jm0200409
None ADMET Fu 0.61 None 10.1021/jm030408h
None ADMET Fu 0.65 None 10.1021/jm0200409
None ADMET Ke 88.0 None 10.1021/jm00364a001
None ADMET K(p,uu,brain) 0.15 None 10.1021/jm901036q
None ADMET K(p,uu,brain) 0.51 None 10.1021/jm501535r
None ADMET logPapp -5.08 None 10.1124/dmd.111.041665
None ADMET MRT 1.47 hr 10.1124/dmd.108.020479
None ADMET pKa 7.93 None 10.1021/jm00161a027
None ADMET Potency nan None 10.1021/jm00177a001
None ADMET PPB 17.28 % 10.6019/CHEMBL3301361
None ADMET PPB 20.83 % 10.6019/CHEMBL3301361
None ADMET T1/2 1.0 hr 10.1021/jm00383a013
None ADMET T1/2 1.083 hr 10.1021/jm00383a013
None ADMET T1/2 2.0 hr 10.1124/dmd.108.020479
None ADMET TIME 0.1242 hr 10.1021/acs.jmedchem.1c01631
None ADMET TIME 0.1253 hr 10.1021/acs.jmedchem.1c01631
None ADMET TIME 120.0 hr 10.1021/acs.jmedchem.6b00748
None ADMET Vdss 2.3 L.kg-1 10.1124/dmd.108.020479
None ADMET Vdss 2.6 L.kg-1 10.1021/jm030408h
None ADMET Vdss 2.9 mL/min/kg 10.1002/jps.20373
None ADMET Vdss 3.3 L.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET Vdss 3.3 L.kg-1 10.1021/jm0200409
None ADMET Vdss 4.0 L.kg-1 10.1002/jps.20373
None ADMET Vdss 12.0 L.kg-1 10.1002/jps.20373
None Hepatotoxicity Hepatotoxicity nan None 10.1021/tx900326k
None Hepatotoxicity HepSE_bilirubinemia 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_cholecystitis 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_cholelithiasis 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_cirrhosis 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_Combined Scores 1.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_elevated liver function tests 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_hepatic failure 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_hepatic necrosis 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_hepatitis 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_hepatomegaly 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_jaundice 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_liver disease 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_liver fatty 0.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None Hepatotoxicity HepSE_liver function tests abnormal 1.0 None 10.1371/journal.pcbi.1002310
None NON-PROTEIN TARGET Activity nan None 10.1021/acsmedchemlett.6b00381
None NON-PROTEIN TARGET ED50 0.123 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b01068
None NON-PROTEIN TARGET ED50 1.139 mg.kg-1 10.1021/acs.jmedchem.6b01068
None NON-PROTEIN TARGET Fu 0.65 None 10.1124/dmd.108.020479
None NON-PROTEIN TARGET IC50 nan None 10.1016/j.bmc.2010.01.068
None NON-PROTEIN TARGET Inhibition nan % 10.1021/acs.jmedchem.6b01068
None NON-PROTEIN TARGET Molar potency 6.5 None 10.1021/jm00348a015
None NON-PROTEIN TARGET Ratio 0.6 None 10.1021/jm00400a012
None No relevant target CLogP 1.0 None 10.1016/S0960-894X(01)80191-8
None No relevant target CLogP 1.1 None 10.1016/S0960-894X(01)80191-8
None No relevant target CLogP 1.4 None 10.1016/S0960-894X(01)80191-8
None No relevant target Ki 31622776.6 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target Ki 107151930.52 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target Ki 512861383.99 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target Ki 676082975.39 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target Ki 758577575.03 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target Ki 812830516.16 nM 10.1021/jm00108a005
None No relevant target LogD -2.34 None 10.1021/jm0000564
None No relevant target LogD -2.1 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD -2.0 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD -1.5 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD -0.44 None 10.1124/dmd.111.041665
None No relevant target LogD -0.08 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD -0.07 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD -0.02 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD 0.81 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD 0.89 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogD 0.9 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target LogP 0.11 None 10.1021/jm00150a017
None No relevant target LogP 0.11 None 10.1021/jm00398a007
None No relevant target LogP 0.79 None 10.1021/jm00161a027
None No relevant target LogP 0.8 None 10.1021/jm021012t
None No relevant target LogP 1.16 None 10.1016/j.ejmech.2009.06.029
None No relevant target LogPapp 0.15 None 10.1021/jm00161a027
None No relevant target Log S -3.28 None 10.1016/s0960-894x(00)00172-4
None No relevant target Peff 0.2 ucm/s 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None No relevant target pKa 8.13 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target pKa 8.17 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target pKa 8.18 None 10.1007/s11095-013-1232-z
None No relevant target pKa 8.18 None 10.1016/j.ejmech.2009.06.004
None No relevant target pKa 8.18 None 10.1021/jm0200409
None No relevant target pKa 8.18 None 10.1021/jm030408h
None No relevant target pKa 8.18 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target pKa 8.3 None 10.1124/dmd.110.035998
None No relevant target pKa 9.26 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target pKa 9.46 None 10.1021/jm960073m
None No relevant target pKa 9.6 None 10.1021/jm0000564
None No relevant target Solubility 2000.0 ug.mL-1 10.1016/j.bmcl.2010.10.068
None No relevant target Solubility 500000.0 nM 10.1016/j.bmcl.2010.10.068
None Nucleic Acid Kp 0.54 None 10.1021/jm501535r
None Unchecked Activity 50.0 % 10.1021/acs.jmedchem.0c00901
None Unchecked Activity 55.7 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 57.6 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 57.7 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 58.8 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 59.3 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 60.2 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 60.7 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 62.7 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 63.0 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 65.6 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 67.0 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 69.0 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 69.4 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity 70.8 % 10.1016/j.bmcl.2017.03.067
None Unchecked Activity nan None 10.1016/s0960-894x(99)00385-6
None Unchecked Activity nan None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
None Unchecked Activity nan None 10.1021/jm300686p
None Unchecked EC50 15.6 None 10.1021/jm049554t
None Unchecked EC50 23.6 nM 10.1016/j.bmc.2007.10.030
None Unchecked EC50 142.0 nM 10.1016/j.bmc.2007.10.030
None Unchecked EC50 nan None 10.1021/jm049554t
None Unchecked ED50 1.339 umol.kg-1 10.1021/jm00094a006
None Unchecked ED50 1.9 mg.kg-1 10.1021/jm021118o
None Unchecked ED50 9.81 umol.kg-1 10.1021/jm00094a006
None Unchecked Emax 93.0 None 10.1021/jm049554t
None Unchecked Emax nan None 10.1021/jm049554t
None Unchecked IC50 1.0 nM 10.1016/j.bmc.2020.115820
None Unchecked IC50 54.7 nM 10.1021/jm000077y
None Unchecked ID50 68.2 nM 10.1021/jm00199a018
None Unchecked Inhibition nan % 10.1021/jm00215a011
None Unchecked Ke 2.7 nM 10.1021/jm00045a017
None Unchecked Ke 5.06 nM 10.1016/j.bmc.2008.09.011
None Unchecked Ke 87.5 nM 10.1021/jm00199a018
None Unchecked Ki 2.0 nM 10.1021/acs.jmedchem.6b01868
None Unchecked Ki 2.0 nM 10.1021/np030258d
None Unchecked Ki 2.6 nM 10.1016/j.ejmech.2015.06.025
None Unchecked Ki 6.55 nM 10.1016/j.bmcl.2004.11.040
None Unchecked Ki 90.0 nM 10.1016/j.bmcl.2004.09.004
None Unchecked Ki 140.0 nM 10.1016/j.bmcl.2008.10.134
None Unchecked Ki 140.0 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
None Unchecked Ki 217.0 nM 10.1016/j.bmcl.2004.11.040
None Unchecked Ki 217.0 nM 10.1021/jm101211p
None Unchecked Ki 325.0 nM 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
None Unchecked Ki 417.0 nM 10.1021/jm400143z
None Unchecked Ki 1100.0 nM 10.1021/jm049554t
None Unchecked Ki 47000.0 nM 10.1021/jm049554t
None Unchecked Ki 140000.0 nM 10.1021/jm049554t
None Unchecked Ki 900000.0 nM 10.1016/j.pharmthera.2004.10.013
None Unchecked Ki 3600000.0 nM 10.1016/j.pharmthera.2004.10.013
None Unchecked Ki nan None 10.1016/j.ejmech.2011.01.064
None Unchecked Ratio 0.0002 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.0003 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.002 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.01 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.019 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.021 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.028 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.06 None 10.1016/j.bmc.2008.09.011
None Unchecked Ratio 0.094 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01301
None Unchecked Ratio 0.14 None 10.1016/j.bmc.2008.09.011
None Unchecked Ratio 0.18 None 10.1021/jm00142a002
None Unchecked Ratio 0.396 None 10.1021/jm950695s
None Unchecked Ratio 1.2 None 10.1021/jm030311v
None Unchecked Ratio 4.0 None 10.1021/jm00364a001
None Unchecked Ratio 5.1 None 10.1021/jm040894o
None Unchecked Ratio 8.5 None 10.1021/jm00149a020
None Unchecked Ratio 11.0 None 10.1021/jm00100a026
None Unchecked Ratio 12.5 None 10.1021/jm00112a018
None Unchecked Ratio 15.0 None 10.1021/jm010357t
None Unchecked Ratio 17.3 None 10.1021/jm021118o
None Unchecked Ratio 33.1 None 10.1016/j.bmcl.2004.11.040
None Unchecked Ratio 33.1 None 10.1021/jm021118o
None Unchecked Ratio 38.0 None 10.1021/jm00045a017
None Unchecked Ratio 500.0 None 10.1021/jm00150a017
None Unchecked Ratio EC50 1.0 None 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
None Unchecked Ratio EC50 10.0 None 10.1016/j.bmcl.2013.06.084
None Unchecked Ratio EC50 66.0 None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
None Unchecked Ratio EC50 150.0 None 10.1021/acs.jmedchem.6b01235
None Unchecked Ratio IC50 71.6 None 10.1016/j.bmc.2010.03.068
None Unchecked Ratio Ki 0.02 None 10.1016/j.bmc.2010.04.069
None Unchecked Ratio Ki 0.1 None 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
None Unchecked Ratio Ki 1.5 None 10.1021/acs.jmedchem.1c01082
None Unchecked Ratio Ki 3.0 None 10.1016/j.bmcl.2011.04.147
None Unchecked Ratio Ki 6.0 None 10.1016/j.bmcl.2008.10.134
None Unchecked Ratio Ki 8.9 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
None Unchecked Ratio Ki 9.7 None 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
None Unchecked Ratio Ki 10.0 None 10.1016/j.ejmech.2019.111701
None Unchecked Ratio Ki 19.0 None 10.1016/j.bmc.2014.07.033
None Unchecked Ratio Ki 25.0 None 10.1021/acs.jmedchem.9b01818
None Unchecked Ratio Ki 27.0 None 10.1021/acs.jmedchem.9b00219
None Unchecked Ratio Ki 38.0 None 10.1021/jm701457j
None Unchecked Ratio Ki 57.0 None 10.1016/j.bmc.2014.07.033
None Unchecked Ratio Ki 61.0 None 10.1021/jm701457j
None Unchecked Ratio Ki 95.0 None 10.1021/jm300418d
None Unchecked Ratio Ki 100.0 None 10.1021/jm400143z
None Unchecked Ratio Ki 164.0 None 10.1016/j.bmcl.2011.04.134
None Unchecked Ratio Ki 2107.0 None 10.1021/jm300418d
None Unchecked Selectivity 17.0 None 10.1021/jm040894o
None Unchecked Selectivity ratio 1.0 None 10.1016/j.bmc.2010.05.071
None Unchecked Selectivity ratio 17.0 None 10.1021/jm0580205
None Unchecked Selectivity ratio 17.0 None 10.1021/jm101211p
None Unchecked Selectivity ratio 27.0 None 10.1021/jm3001086
None Unchecked Selectivity ratio 33.0 None 10.1021/jm101211p
None Unchecked Selectivity ratio 156.0 None 10.1021/jm3001086

Metabolism Information

AKRT ID Reaction Reaction Link ID
AKRT001950 C=O.CN1CC[C@]23c4c5ccc(O)c4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5>>COc1ccc2c3c1O[C@H]1[C@@H](O)C=C[C@H]4[C@@H](C2)N(C)CC[C@]314 MNXR148303
AKRT004331 CC(=O)O[C@H]1C=C[C@H]2[C@H]3Cc4ccc(O)c5c4[C@@]2(CCN3C)[C@H]1O5>>CC(=O)O.CN1CC[C@]23c4c5ccc(O)c4O[C@H]2[C@@H](O)C=C[C@H]3[C@H]1C5 None
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